"靶向分子+偶联药物”模式（XDC）对于肿瘤的靶向治疗意义重大，与传统化疗的大面积杀伤特性不同，XDC能够精准识别、攻击肿瘤细胞，可使用更少的药物达到更好治疗效果和更低的毒性。XDC由靶向分子、连接体、细胞毒性药物组成，识别肿瘤细胞后内吞进入溶酶体后释放药物，通过诱导微管抑制、DNA损伤引起细胞凋亡，同时也通过旁观者效应杀死周围肿瘤细胞。XDC的优点主要体现在靶向分子上，它不但帮助药物定位，并且所具备的多种特征也用来维持药物稳定和后续释放，比如和受体结合的亲和性和特异性，稳定性，以及是否可以透膜或者结合受体后是否触发内吞等。

本期节目，我们会聊一聊偶联药物中负责靶向递送的不同分子形式，包括抗体，多肽，小分子，不同靶向分子形式对比各自有什么优劣势，在筛选和发现阶段用到的技术和面临的技术难点，以及偶连药物的内吞和耐药性。

备注：

ADC: antibody drug conjugate

PDC: peptide drug conjugate

SMDC: small molecule drug conjugate

MoA: mode of action

PROTAC: proteolysis targeting chimera

TME: tumor microenvironment

CMC: chemistry, manufacturing, and controls

MTD: maximum tolerated dose

ADCC: antibody-dependent cellular cytotoxicity

ISAC : immune stimulator antibody conjugate

本期人物：

钰沐菡，「钰沐菡」平台创始人，「Biotech Bar 」主播

旺德福，「Biotech Bar 」联合策划人、常驻嘉宾

乔晶博士，国内某top3老牌药企的高级研发人员，乔博士进入工业界后在ADC早研领域有5年的开发经验，专注于从靶点发现到临床候选化合物确定的这个阶段

季鑫剑博士，瑞士洛桑联邦理工学院博士后研究员

时间线

00：01：08 XDC药物靶向分子的亲和性和特异性

00：19：48 XDC药物在肿瘤微环境(TME)的驻留时间

00：24：44 XDC药物的耐药性

00：30：43 TME可以定向进化吗？& TME的冷热

00：37：47 XDC药物的内吞和ADCC功能

00：42：40 XDC药物的稳定性和代谢

00：48：48 小分子做靶向分子：SMDC

01：04：59 内吞可以预测吗？

01：12：35 单价/多价 & 单靶点/多靶点 XDC

01：16：09 糖可以作为XDC的靶向分子吗？

01：22：31 XDC药物靶向分子(抗体/多肽)的偶联

01：35：48 XDC药物靶向分子(抗体/多肽/小分子)的筛选和发现

关于「钰沐菡」：积水为川，聚木成林，金玉汇智，茹古涵今

致力于生物医药领域的专业知识分享，方便更多从业者学习交流。

你也可以在微信公众号和bilibili同名频道找到我们，那里有很多相关领域的课程资源。

“魔法子弹”XDC：万变不离其宗的靶向分子 01:52:28 Share

Biotech Bar

Shownotes Transcript

“魔法子弹”XDC：万变不离其宗的靶向分子